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清華大學饒燏教授學術報告會
時間:2019-01-02  作者:曲遠芳  瀏覽次數:  文章來源:研究生院(學科建設辦公室)

 

 

報告題目:新型抗感染藥物的開發

報告時間:2019年1月4日(周五)下午3:00-5:00

報告地點:南校區第四教學樓105教室

報 告 人:饒燏 教授

主辦單位:制藥工程學院

          研究生院(學科建設辦公室)

          基于靶點的藥物設計與研究教育部重點實驗室

          遼寧省藥學研究生創新與學術交流中心

報告人簡介(中文):

饒燏,清華大學藥學院教授,博士生導師,入選教育部新世紀優秀人才,青年長江學者,國家優秀青年科學基金,樹蘭醫學青年獎。2014年起分別擔任美國化學學會雜志《ACS Medicinal Chemistry Letter》編委,中國化學快報《Chinese Chemical Letters》青年編委,Chinese Journal of Medicinal Chemistry《中國藥物化學雜志》編委。饒燏團隊主要研究工作圍繞‘藥物發現的化學生物學’展開,研究的疾病領域主要包括‘瘧疾,耐藥細菌’等感染性疾病和惡性腫瘤。通過綜合運用跨學科手段,主要包括藥物合成化學,化學生物學及結構生物學等技術手段來進行抗感染疾病及抗腫瘤先導化合物的開發。饒燏教授目前已在包括Nature, Cell research, Journal of Medicinal Chemistry, Angew. Chieme, JACS, Chem. Sci., Nature Communication, Org.Lett.在內的國際權威期刊發表學術論文56篇,其中通訊作者論文47篇,論文被同行引用1600余次,個人引用h-指數為22。發表的文章中,有多篇工作被國際知名期刊和網站(OBC, SynFacts, Chin. J. Org. Chem, http://www.organic-chemistry.org)作為亮點工作推薦。受邀在多家國際知名專業雜志上發表多篇綜述文章(包括Asian JOC, Synlett, Tetrahedron)。饒燏目前為Angew. Chieme, JACS, JMC, ACS medicinal chemistry letter, Chemical Science, Nature Communication, Org. Lett, Chem. Comm, Chem. Eur. J, ACS catalysis, ChemCatChem, Advanced Synthesis & Catalysis等國際專業雜志審稿人。

報告內容簡介(中文)

基于Teixobactin的抗耐藥菌先導化合物的開發。2015年Lewis研究團隊在Nature雜志報道了一種新型抗生素并命名為Teixobactin。其具有優異的殺死小鼠體內細菌的能力,且無毒副作用。最關鍵的是其并不會誘發細菌耐藥性的產生,這一發現也是近30年來的首次。其作用靶點是構成細胞壁的前體lipid II和lipid III,由于它們結構保守所以不易產生耐藥性。Teixobactin被稱為“游戲規則顛覆者”,但是由于其結構復雜,制備困難,限制了對其進一步的開發研究。到目前為止,基于Teixobactin開發新型抗生素的研究仍很少。饒燏課題組通過建立匯聚式的合成路線實現了Teixobactin類似物高效快速的合成。并且尋找到活性優異的結構衍生物,其對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌和肺炎鏈球菌的抗菌活性與Teixobactin相當,在耐萬古霉素的糞腸球菌的抗菌活性上要略優于Teixobactin。新化合物在小鼠抗感染模型中亦展現出良好的抗菌活性。該工作為基于Teixobactin進行新型抗菌藥物研發提供了重要信息。

 


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